PERAN AGONIS RESEPTOR OPIOID KAPPA (-) U50,488H DALAM PROSPEK TERAPI GEJALAPUTUS OBAT MORFIN

Edit
ABSTRAK: Reseptor opioid kappa mempunyai sifat  yang berbeda bahkan bertentangan dengan reseptor opioid mu. Stimulasi reseptor mu dengan morfin, fentanil atau DAMGO menunjukkan efek penguatan, peningkatan lokomotor,  euphoria dan keinginan mendapatkan obat kembali (drug  craving), sementara aktivasi reseptor kappa oleh agonisnya menunjukkan efek  disphoria, sedative dan penolakan obat. Penelitian ini menunjukkan perlakuan dengan morfin 10 mg/kg pada mencit galur ICR meningkatkan secara bermakna efek aktivitas lokomotor dari 490 menjadi 2460 aktivitas total (P<0.001; n=12 tiap kelompok). Peningkatan ini diturunkan secara signifikan dengan pra-perlakuan selektif agonis reseptor kappa (-) U50,488H  3 mg/kg yaitu menjadi 1501 aktivitas total (p<0.01). Efek  drug craving dievaluasi dengan metode  conditioning place preference (CPP), pra-perlakuan dengan injeksi sub-kutan (-) U50,488H 3 mg/kg juga menurunkan efek drug craving yang disebabkan oleh morfin dari 127 menjadi 30 harga CPP (p<0.01). Untuk menjelaskan mekanisme penurunan gejala putus obat tersebut, dilakukan pengukuran kadar dopamin pada  nucleus accumbens dan pengujian aktivitas protein G yang terikat pada reseptor dopamin pada  limbic forebrain  dengan metode  [35S]GTP­S binding assay. Dari hasil penelitian ini dapat disimpulkan bahwa pra-perlakuan (-) U50,488H dapat menurunkan gejala putus obat yang disebabkan oleh morfin.
Kata kunci: ketergantungan obat, gejala putus obat, morfin, pelepasan dopamine
Penulis: Junaidi Khotib, Bambang SZ, Yulistiani, Siti Syamsiah, dan Tsutomu Suzuki
Kode Jurnal: jpfarmasidd060028

Artikel Terkait :

Jp Farmasi dd 2006