Metoda Penyiapan Konjugat (DOTA)n -[Dendrimer PAMAM]-(Trastuzumab)m Sebagai Bahan Radiofarmaka Radioimunoterapi ( 177 Lu-DOTA)n -[Dendrimer PAMAM]-(Trastuzumab)m
Abstrak: Radioimunoterapi
adalah terapi kanker yang memanfaatkan sifat spesifitas antibodi monoklonal dan
efektivitas radionuklida pemancar radiasi alfa atau beta dalam menghancurkan
sel kanker. Antibodi monoklonal humanized IgG1, trastuzumab, berinteraksi
terarah secara selektif ke domain ekstraselular Human Epidermal Growth Factor
Receptor-2 (HER-2). HER-2 merupakan reseptor target untuk terapi kanker
payudara karena jenis kanker ini mengekspresikan berlebih HER-2. Penelitian ini
bertujuan untuk mengembangkan metoda penyiapan konjugat (DOTA)n -[Dendrimer
PAMAM]-(trastuzumab)m sebagai prekursor untuk pembuatan radioimukonjugat, ( 177
Lu-DOTA)n - PAMAM-(trastuzumab)m yang berpotensi untuk terapi kanker payudara.
Sintesis konjugat (DOTA) n - [ Dendrimer PAMAM ]- (trastuzumab) m dilakukan
dengan beberapa tahapan reaksi konjugasi. Karakterisasi hasil sintesis konjugat
yang dilakukan dengan sistem HPLC menggunakan kolom size exclusion (SE) dan
detektor UV-Visible menunjukkan adanya serapan konjugat pada t R (waktu
retensi) 10,53 menit, sehingga dapat dibedakan dari trastuzumab yang pada
sistem tersebut menghasilkan serapan pada t R 10,70 menit. Kemurnian konjugat
diuji dengan penandaan konjugat tersebut menggunakan 177 Lu dan kromatogram HPLC-nya diverifikasi
dengan kromatogram 177 Lu-EDTA, 177 Lu-DOTA, dan 177 Lu-DOTA-dendrimer-PAMAM sebagai uji non
specific binding (NSB). Hasil menunjukkan bahwa kompleks 177 Lu-konjugat pada Rf <0,3 sedangkan uji
NSB menghasilkan kompleks 177 Lu-EDTA,
177 Lu-DOTA, dan 177 Lu-EDTA pada Rf
>0,6.
Penulis: RIEN RITAWIDYA, SRI
SETYOWATI, CECEP TAUFIK RUSTENDI, MASKUR, MARTALENA RAMLI, BASUKI HIDAYAT,
MUHAMMAD SUBUR, ABDUL MUTALIB, JOHAN MASHYUR
Kode Jurnal: jpfarmasidd140312
